TERAPEUTICA DE LOS PRODUCTOS
LABORATORIO Y DISTRIBUIDORA
LABORGA
LABORGAMOX PLUS
AMOXICILINA Y AMBROXOL
250/15 mg
COMPOSICION:
FRASCO COLOR AMBAR DE 90 ml. CADA 5 ml.
AMOXICILINA TRIHIDRATADA 250 mg
CLORHIDRATO DE AMBROXOL 15 mg.
DOSIS:
LACTANTES DE 3 MESES
HASTA 2 AÑOS 2.5 ml c/8 horas.
NIÑOS DE 2-6 AÑOS 2.5 ml c/8 horas.
NIÑOS MAYORES DE 6 AÑOS
Y ADULTOS 5 ml c/8 horas.
MAQUILADO POR TRINOMED.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: LABorgamox es un Antibiótico de amplio espectro combinado con un expectorante mucolítico nos permite indicarlo en infecciones agudas o crónicas de vías respiratorias con producción de moco, como bronquitis, bronquiectasias.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Absorción: La amoxicilina es absorbida después de su administración oral en 80-90% encontrando concentración sérica entre 1.0 y 2.5 horas después de su administración.
El ambroxol también se absorbe rápidamente y por completo en el tracto gastrointestinal.
Distribución: La amoxicilina se distribuye en el líquido extracelular en primer término y de forma inmediata en pulmones, hígado, próstata, músculos, vesícula biliar, oído medio, seno maxilar y secreciones bronquiales. El 20% se une a proteínas plasmáticas.
El ambroxol presenta una biodisponibilidad del 60%, ya que 1/3 de la dosis es metabolizada al paso por el hígado, la concentración máxima en plasma se alcanza a las 2½ horas. El ambroxol se fija en 90% a proteínas plasmáticas y la vida media es de 9-10 horas.
Metabolismo: La amoxicilina se metaboliza sólo parcialmente.
El ambroxol se transforma en diversos productos metabólicos inactivos que se eliminan en su mayor parte como conjugados hidrosolubles (glucurónidos).
Excreción: La amoxicilina se excreta principalmente en orina por secreción tubular renal y filtración glomerular. Es excretada por la leche materna.
El ambroxol se elimina en orina en 85% y menos del 10% se elimina intacto.
La asociación de amoxicilina-ambroxol ha demostrado una eficaz acción sobre afecciones de las vías respiratorias. La amoxicilina es un antibiótico de amplio espectro semisintético de la familia de las penicilinas, activo contra la mayoría de las bacterias productoras de infecciones broncopulmonares de los senos paranasales y del oído medio y el ambroxol es un mucorregulador fluidificante de las secreciones bronquiales.
Esta combinación ha demostrado en estudios que se logran mayores niveles de amoxicilina en secreción bronquial y pulmonar con la asociación con ambroxol que con amoxicilina sola.
LABorgamox ha demostrado buena tolerancia.
LABORGAMOX PLUS
AMOXICILINA Y AMBROXOL
500/30 mg
COMPOSICION:
CAJA DE 10 CAPSULAS Y DISPENSADOR DE 100 CAPSULAS
AMOXICILINA TRIHIDRATADA 500 mg.
CLORHIDRATO DE AMBROXOL 30 mg.
DOSIS:
ADULTOS 1 Capsula/8 horas.
MAQUILADO POR TRINOMED.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: LABorgamox es un Antibiótico de amplio espectro combinado con un expectorante mucolítico nos permite indicarlo en infecciones agudas o crónicas de vías respiratorias con producción de moco, como bronquitis, bronquiectasias.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Absorción: La amoxicilina es absorbida después de su administración oral en 80-90% encontrando concentración sérica entre 1.0 y 2.5 horas después de su administración.
El ambroxol también se absorbe rápidamente y por completo en el tracto gastrointestinal.
Distribución: La amoxicilina se distribuye en el líquido extracelular en primer término y de forma inmediata en pulmones, hígado, próstata, músculos, vesícula biliar, oído medio, seno maxilar y secreciones bronquiales. El 20% se une a proteínas plasmáticas.
El ambroxol presenta una biodisponibilidad del 60%, ya que 1/3 de la dosis es metabolizada al paso por el hígado, la concentración máxima en plasma se alcanza a las 2½ horas. El ambroxol se fija en 90% a proteínas plasmáticas y la vida media es de 9-10 horas.
Metabolismo: La amoxicilina se metaboliza sólo parcialmente.
El ambroxol se transforma en diversos productos metabólicos inactivos que se eliminan en su mayor parte como conjugados hidrosolubles (glucurónidos).
Excreción: La amoxicilina se excreta principalmente en orina por secreción tubular renal y filtración glomerular. Es excretada por la leche materna.
El ambroxol se elimina en orina en 85% y menos del 10% se elimina intacto.
La asociación de amoxicilina-ambroxol ha demostrado una eficaz acción sobre afecciones de las vías respiratorias. La amoxicilina es un antibiótico de amplio espectro semisintético de la familia de las penicilinas, activo contra la mayoría de las bacterias productoras de infecciones broncopulmonares de los senos paranasales y del oído medio y el ambroxol es un mucorregulador fluidificante de las secreciones bronquiales.
Esta combinación ha demostrado en estudios que se logran mayores niveles de amoxicilina en secreción bronquial y pulmonar con la asociación con ambroxol que con amoxicilina sola.
LABorgamox ha demostrado buena tolerancia.
LABORGAFEN® 800
IBUPROFENO
800 mg
DISPENSADOR DE 100 TABLECAPS RECUBIERTA
DOSIS:
ADULTOS 1 TABLECaps C/24 horas.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antiinflamatorio no esteroideo con acción analgésica y antirreumático.
LABorgafen® 800 está indicado para el alivio temporal de molestias y dolores asociados como: cefalea, otalgias y odontalgias, dismenorrea primaria, lumbalgia, torceduras y contusiones. Estados inflamatorios derivados de artropatías: artritis reumatoide, artritis reumatoide juvenil, artritis psoriásica, enfermedad articular degenerativa (osteoartrosis), espondilitis anquilosante, fibrositis dorsolumbar, afecciones dolorosas musculoesqueléticas, gota, afecciones reumáticas no articulares como tendinitis, bursitis, dolor bajo de espalda (fibrosis dorsolumbar, lumbago), síndrome agudo del hombro doloroso y lesiones de tejidos blandos como esguinces y torceduras.
Asimismo, en cirugía menor (postepisiotomía, cirugía maxilofacial, etc), como coadyuvante en procesos inflamatorios de vías respiratorias altas.
Propiedades: LABorgafen® 800 ha mostrado propiedades antiinflamatorias y analgésicas. En animales de laboratorio se puede inhibir el edema, eritema, la proliferación tisular, la fiebre y el dolor; mediante la administración de ibuprofeno. Es un eficaz antiinflamatorio capaz de inhibir la síntesis de prostaglandinas (mediadores conocidos de la inflamación).
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: LABorgafen® 800 contiene ibuprofeno, sustancia que inhibe la síntesis de prostaglandinas y que ejerce una eficaz acción analgésica y antiinflamatoria. A través de innumerables estudios clínicos se ha comprobado la eficacia del ibuprofeno sobre el alivio del dolor y la inflamación que acompañan a las afecciones musculoesqueléticas; así como el efecto analgésico en el tratamiento de odontalgias, cefalea y otalgias.
Por su acción antiprostaglandínica, alivia la sintomatología de la dismenorrea primaria. Aproximadamente el 80% de la dosis administrada se absorbe a través del tracto gastrointestinal. Con una dosis oral de 20 mg se obtiene una concentración máxima en plasma de 22 a 27 mcg/ml, 1.2 a 2.1 horas después de la administración. Cuando se ingiere conjuntamente con los alimentos, la tasa de absorción se reduce y las concentraciones plasmáticas disminuyen de manera significativa. Los antiácidos no modifican la absorción del ibuprofeno.
Aproximadamente el 90% de la dosis de ibuprofeno se une a las proteínas plasmáticas. La vida media de eliminación es de 2 a 4 horas. Las concentraciones plasmáticas decrecen rápidamente después de la administración de dosis únicas o múltiples de ibuprofeno. El fármaco se metaboliza por oxidación dando lugar a dos metabolitos inactivos: el ácido 2[4,hidroxi-2-metilpropionil)fenil] propiónico (metabolito A) y el ácido 2[4-2 carboxipropil)fenil] propiónico (metabolito B). Cerca del 50 a 60% de una dosis oral administrada se excreta por vía renal en forma de metabolitos A y B o como glucurónidos conjugados dentro de las 24 horas siguientes a la administración. Menos del 10% se excreta en forma inalterada por la misma vía. La excreción del ibuprofeno se realiza esencialmente dentro de las 24 horas siguientes a la administración, posiblemente se excreta el fármaco a través de la bilis en poca cantidad. Ibuprofeno es un fármaco que ejerce entre otras acciones, efecto analgésico al inhibir a la ciclooxigenasa y reducir la formación de precursores de las prostaglandinas derivadas del ácido araquidónico. El efecto analgésico de ibuprofeno se debe a una acción periférica, consistente en el bloqueo de la síntesis de prostaglandinas y a su capacidad de disminuir la actividad de otras sustancias a nivel de los receptores del dolor; bloqueando así la generación de impulsos dolorosos. La antipiresis es ocasionada por una acción central ejercida a nivel del centro termorregulador que posiblemente derive del efecto antiprostaglandínico a nivel hipotalámico, produciendo pérdida de calor por prostaglandina F2 alfa, la cual es responsable del dolor y de otras molestias que acompañan a este trastorno. A nivel uterino disminuye la contractilidad y el espasmo, al tiempo que aumenta la perfusión sanguínea, combate la isquemia y el dolor ocasionado por los espasmos. A través del estudio clínico se ha comprobado la eficacia del ibuprofeno sobre el alivio del dolor que acompaña entre otros a las afecciones musculosqueléticas; así como el efecto analgésico en el tratamiento del dolor dentario, cefalea, en el postoperatorio, etc.
LABORGAFENAC®- 50
DICLOFENACO SODICO
50 mg
CAJA DE 10 TABLETAS RECUBIERTAS
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antirreumático, antiinflamatorio, con acción analgésica.
Tratamiento de:
Formas inflamatorias y degenerativas de reumatismo: artritis reumatoidea, artritis reumatoidea juvenil, espondilartritis anquilopoyética, osteoartritis y espondilartritis, síndromes dolorosos de la columna vertebral, reumatismo no articular.
Ataque agudo de gota.
Dolor postraumático y postoperatorio, inflamación y tumefacción, por ejemplo, después de una intervención quirúrgica dental u ortopédica.
Inflamaciones dolorosas y/o inflamatorias en ginecología, por ejemplo, dismenorrea primaria. La fiebre como único síntoma no se considera una indicación.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Absorción: El diclofenaco contenido en las grageas con capa entérica se absorbe completamente después de pasar por el estómago. A pesar de que el proceso de absorción es rápido, puede verse retrasado debido a la capa resistente al jugo gástrico de la gragea.
El pico medio de las concentraciones en plasma de 1.5 mg/ml (5 mmol/l) se obtiene en una media de dos horas tras la ingestión de una gragea de 50 mg.
La cantidad absorbida es directamente proporcional al volumen de la dosis. El paso de una gragea a través del estómago es más lento en la ingesta durante o después de las comidas, que cuando se realiza antes de las comidas. No obstante, la cantidad de diclofenaco absorbido no varía.
Dado que aproximadamente la mitad del diclofenaco se metaboliza durante su primer paso a través del hígado “efecto de primer paso”, el área por debajo de la curva de concentración (ABC) tras la administración oral o rectal es aproximadamente la mitad de la que se observa con una dosis parenteral equivalente.
El comportamiento farmacocinético no varía tras la administración repetida. No se produce acumulación si se respetan los intervalos de dosis recomendados.
Las concentraciones en plasma alcanzadas en niños al administrar dosis equivalentes (mg/kg peso corporal) son similares a las obtenidas en los adultos.
Distribución: El diclofenaco se fija en 99.7% a las proteínas séricas, en concreto a la albúmina (99.4%).
El volumen de distribución aparente estimado es de 0.12‑0.17 l/kg.
El diclofenaco pasa al líquido sinovial, donde las concentraciones máximas se miden de 2 a 4 horas tras la obtención del pico de los valores en plasma.
La vida media aparente de eliminación desde el líquido sinovial es de 3 a 6 horas.
Una vez transcurridas dos horas desde la obtención del pico de los valores en plasma, las concentraciones de la sustancia activa son ya más altas en el líquido sinovial que en el plasma, y permanecen más altas durante un intervalo de hasta 12 horas.
Biotransformación: La biotransformación del diclofenaco se efectúa en parte por glucuronidación de la molécula intacta, pero ante todo por hidroxilación simple y múltiple y metoxilación que producen varios metabolitos fenólicos (3'‑hidroxi‑, 4'‑hidroxi‑, 5‑hidroxi‑, 4',5‑dihidroxi‑ y 3'‑hidroxi‑4'‑metoxi‑diclofenaco), la mayoría convertidos en conjugados glucurónidos. Dos de estos metabolitos
fenólicos son biológicamente activos, aunque en mucho menor grado que el diclofenaco.
Eliminación: El aclaramiento sistémico total del diclofenaco en plasma es de 263 ± 56 ml/min (valor medio ± DT). La vida media terminal en plasma es de 1 a 2 horas. Cuatro de los metabolitos, inclusive los dos activos, tienen también vidas medias cortas en plasma de 1 a 3 horas. Un metabolito, el 3'‑hidroxi‑4'‑metoxi‑diclofenaco tiene una vida media plasmática mucho mayor. Sin embargo, este metabolito es virtualmente inactivo. Alrededor del 60% de la dosis administrada se excreta con la orina en forma de conjugado glucurónido de la molécula intacta y como metabolitos convertidos también en su mayor parte en conjugados glucurónidos. Menos del 1% se excreta como sustancia inalterada. El resto de la dosis se elimina como metabolitos por la bilis en las heces.
Características de los pacientes: No se han registrado diferencias relevantes en la absorción, el metabolismo y la excreción del fármaco debidas a la edad del paciente. Con la aplicación del esquema posológico normal en pacientes con la función renal limitada no se ha podido observar una acumulación de la sustancia activa inalterada a partir de la cinética de la dosis única.
Dado un aclaramiento de creatinina < 10 ml/min, los niveles plasmáticos de los hidroximetabolitos en el estado estacionario son unas cuatro veces mayor que en los sujetos sanos. Sin embargo, los metabolitos se excretan finalmente por la bilis.
La cinética y el metabolismo del diclofenaco en pacientes con hepatitis crónica o cirrosis sin descompensación discurren igual que en pacientes con hígado sano.
Farmacodinamia: LABorgafenac® - 50 contiene diclofenaco sódico, una sustancia no esteroideo con propiedades antirreumáticas, antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. Se considera importante para su mecanismo de acción la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas, demostrada experimentalmente.
Las prostaglandinas desempeñan un papel importante en la aparición de la inflamación, el dolor y la fiebre.
Las propiedades antiinflamatorias y analgésicas de LABorgafenac® - 50 dan lugar en las afecciones reumáticas a una respuesta clínica caracterizada por una clara mejoría de las molestias como dolor en reposo, dolor al hacer movimientos, rigidez matinal, tumefacción articular, así como por una mejora de la capacidad funcional. En las inflamaciones postraumáticas y postoperatorias, LABorgafenac® - 50 alivia rápidamente tanto el dolor espontáneo como el dolor debido al movimiento, reduce la tumefacción inflamatoria y el edema traumático. En los ensayos clínicos se ha comprobado el efecto analgésico que tiene LABorgafenac® - 50 sobre el dolor de origen no reumático de mediana gravedad. Los estudios clínicos han demostrado también que LABorgafenac® - 50 es capaz de aliviar el dolor y reducir en cierto grado la hemorragia en los casos de dismenorrea primaria.
LABORGAFENAC®- B-12
VITAMINAS NEUROTROPAS + DICLOFENACO SODICO
2 AMPOLLAS
COMPOSICION:
AMPOLLA No.1
TIAMINA HCI (vit. B1) 100 mg.
PIRIDOXINA HCI (vit. B6) 100 mg.
CIANOCOBALAMINA (vit. B12) 5,000 mg.
AMPOLLA No.2
DICLOFENACO SODICO 75 mg
MAQUILADO POR PIERSAN
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antiinflamatorio con acción analgésica y antineurítica. Lumbalgias, cervicalgias, braquialgias, radiculitis, neuropatías periféricas de diversa etiopatogenia: neuralgias faciales, neuralgia del trigémino, neuralgia intercostal, neuralgia herpética, neuropatía alcohólica, neuropatía diabética, síndrome del conducto del carpo, fibromialgia, espondilitis.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Las vitaminas B1, B6 y B12 participan en el metabolismo de todas las células del organismo, pero su actividad predominante se ejerce sobre las células del sistema nervioso, por lo que se les ha denominado vitaminas neurotropas.
Tiamina (vitamina B): La absorción gastrointestinal de la tiamina que se ingiere con los alimentos sucede mediante un mecanismo de transporte activo; y cuando se administra en grandes dosis, se absorbe por difusión pasiva. El límite de absorción máxima es de ocho a 15 mg al día, pero esta cantidad puede ser superada fácilmente cuando se ingiere en dosis fraccionadas con los alimentos.
Los tejidos realizan la degradación total de aproximadamente, un mg de tiamina al día. Cuando la ingestión es inferior a esa cantidad, la tiamina no se excreta por la orina; pero cuando la ingestión excede dicha cantidad, primeramente se saturan los depósitos tisulares y posteriormente, aparece sin modificación o como su catabolito: la pirimidina.
La forma funcionalmente activa de la tiamina es el pirofosfato de tiamina, que interviene en el metabolismo de los carbohidratos como cofactor de las deshidrogenasas (deshidrogenasa cetoácida de cadena ramificada, complejo piruvato deshidrogenasa y alfa-cetoglutarato deshidrogenasa) y transcetolasas. Entre los procesos metabólicos que resultan afectados durante la deficiencia de tiamina está el aporte energético neuronal al inhibirse la degradación de los carbohidratos, lo que impide la regeneración de la membrana axónica. Además de participar en el proceso de síntesis de la acetilcolina, el pirofosfato de tiamina interviene en la liberación de este neurotransmisor de la membrana presináptica, pues se han encontrado altas concentraciones de tiamina fosforilada en las terminaciones nerviosas colinérgicas
Piridoxina (vitamina B6): La piridoxina, el piridoxal y la piridoxamina son rápidamente absorbidas por el sistema gastrointestinal después que son hidrolizadas a sus productos fosforilados. Por lo menos, el 60% de la vitamina B6 circulante corresponde al fosfato de piridoxal. Se considera que el piridoxal es la forma primaria que atraviesa membranas celulares. El principal producto de excreción es el ácido 4-piridóxico, formado por la acción de la aldehído oxidasa hepática sobre el piridoxal libre.
El fosfato de piridoxal actúa como coenzima en varias transformaciones metabólicas de los aminoácidos. La vitamina B6 interviene en la síntesis de los siguientes neurotransmisores: ácido gamma-aminobutírico, dopamina, serotonina; así como en la síntesis de los esfingolípidos que constituyen la vaina de mielina.
Cianocobalamina (vitamina B12): La vitamina B12 que se ingiere con los alimentos se une al factor intrínseco (glucoproteína con masa molecular de 59,000 Da), en presencia de ácido gástrico y proteasas pancreáticas. El complejo vitamina B12-factor intrínseco llega al íleon distal, donde interactúa con un receptor específico situado sobre las células de la mucosa ileal y desde ahí, es transportado a la circulación. Además del factor intrínseco, se requieren la presencia de bilis y bicarbonato de sodio (a pH adecuado) para el transporte de la vitamina B12 a través del íleon. El desarrollo de la deficiencia de vitamina B12, comúnmente, no proviene de una carencia en la dieta sino de un defecto en la absorción gastrointestinal.
Una vez absorbida, la vitamina B12 se une a una beta-globulina plasmática llamada transcobalamina II, para transportarla a los tejidos. La vitamina B12 unida a la transcobalamina II es rápidamente extraída del plasma y almacenada en las células hepáticas; de tal manera que hasta 90% de los depósitos corporales de vitamina B12 en el adulto normal, o sea, uno a 10 mg están en el hígado. La vitamina B12 es almacenada como coenzima activa, con una tasa de recambio de 0.5 a 0.8 mcg por día, dependiendo de la capacidad de los depósitos corporales. El requerimiento mínimo al día de la vitamina es de 1 mcg.
Aproximadamente, tres mcg de vitamina B12 son secretados cada día a través de la bilis y 50 a 60% de esa cantidad no está destinada a la reabsorción. Este ciclo enterohepático impide que, durante una enfermedad intestinal, se interfiera con la reabsorción, lo que puede resultar en un vaciamiento continuo de los almacenes hepáticos de la vitamina.
Las formas metabólicamente activas de la vitamina B12 son la metilcobalamina y la 5-desoxiadenosilcobalamina, las cuales son esenciales para el crecimiento y la replicación celular. La metilcobalamina participa en la transformación de la homocisteína en metionina y su derivado, la S-adenosilmetionina; así como en la conversión del N5-metiltetrahidrofolato a tetrahidrofolato. La 5-desoxiadenosilcobalamina interviene en la isomerización de la L-metilmalonil coenzima A a succinil coenzima A, la que favorece la síntesis de ácidos grasos.
Estas acciones metabólicas, en el seno del sistema nervioso, conducen a la generación de ATP que es necesario para: a) la síntesis de ADN mitocondrial de las neuronas, b) para la formación de la vaina de mielina axónica,
c) para proporcionar los componentes bioquímicos de la neurotransmisión y d) para mantener la constancia del medio interno neuronal, necesaria para generar los potenciales de acción y permitir la transmisión en la sinapsis.
La combinación de las vitaminas B1, B6 y B12 posee actividad antinociceptiva, de acuerdo a observaciones clínicas recientes, lo que se traduce en efectos analgésicos sustanciales.
Diclofenaco sódico: 20 minutos después de la aplicación intramuscular de 75 mg de diclofenaco se alcanzan concentraciones plasmáticas de 2.5 mcg/ml (8 micromoles/l). Las concentraciones plasmáticas son directamente proporcionales a la dosis. El área bajo la curva de concentración que se obtiene al administrarse la misma dosis, corresponde aproximadamente al doble de la que se obtiene al aplicarla por vía rectal u oral, ya que el principio activo se metaboliza hasta casi al 50% durante su primer paso por el hígado (efecto de primer paso), cuando se administra por las vías mencionadas. El fármaco se une ampliamente a las proteínas plasmáticas (99.7%), principalmente a la albúmina y su vida media en el plasma es de una a dos horas.
El diclofenaco se distribuye ampliamente en el organismo de tal manera que su biodisponibilidad sistemática es sólo cerca del 50%, encontrándose las mayores concentraciones en hígado y riñón. El fármaco es metabolizado en el hígado por una isozima citocromo P450 de la subfamilia CYP2C a 4-hidroxidiclofenaco como metabolito principal y otras formas hidroxiladas. Después de la glucuronidación y sulfatación, los metabolitos son excretados por la orina (65%) y por la bilis (35%). Las dosis repetidas de diclofenaco no producen acumulación en el adulto normal. La vida media de su excreción es de 1.2 a 2.0 horas.
El diclofenaco es un inhibidor de la ciclooxigenasa, que es la enzima que convierte el ácido araquidónico en prosta-glandinas. Su potencia es sustancialmente más grande que la de la indometacina, naproxeno y otros antiinflamatorios. Las prostaglandinas cuya síntesis es inhibida, son la PGE2 (50%), el tromboxano TXB1 (60%) y la PGF (30%). Además, el fármaco parece reducir las concentraciones intracelulares de araquidonato libre en los leucocitos, posiblemente modificando la liberación o la captación de ese ácido graso.
Además de su efecto periférico, el diclofenaco y otros analgésicos antiinflamatorios no esteroideos pueden tener un efecto antinociceptivo (antálgico) en el sistema nervioso central, actuando sobre la liberación de las prostaglandinas y/o a través de los sistemas neuronales que utilizan a las catecolaminas y a la serotonina como neurotransmisores.
LABORGAFENAC®- GOTAS
DICLOFENACO RESINATO
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Acción Terapéutica: Analgésico, antiinflamatorio, antipirético. LABorgafenac® gotas contiene en su fórmula diclofenaco, potente antiinflamatorio no esteroidal con acción analgésica y antipirética, cuyo mecanismo de acción es la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas (sustancias que participan en la aparición de la inflamación, dolor y fiebre).
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Indicaciones: Indicado en reumatismos inflamatorios de la infancia. Estados dolorosos e inflamatorios post-traumáuticos y post-operatorios. Como coadyuvante en el tratamiento de infecciones severas de oídos, nariz y garganta, como amigdalitis, faringitis, otitis, laringitis.
LABORGACEF®
CEFRADOXILO MONOHIDRATO
COMPOSICION:
CEFRADOXILO MONOHIFRATO 500 mg.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: LABorgacef® es un antibiótico de 1ra. generación de las cefalosporinas. Está indicado en el tratamiento de las infecciones producidas por gérmenes susceptibles:
Infecciones del tracto respiratorio: Altas y bajas.
Infecciones del tracto urinario: Osteomielitis.
Procesos infecciosos de piel y tejidos blandos: Artritis séptica. Antes de iniciar la terapia con CEPOTEC (cefadroxilo) se deberán efectuar pruebas de sensibilidad.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: LABorgacef® (cefadroxilo) se absorbe bien en el tracto gastrointestinal después de una dosis única de 500 mg o 1 g alcanzando concentraciones máximas en suero de 15-25 mcg 1 ml respectivamente. Los niveles detectados se absorben hasta 12 horas, posteriores a su administración. La ruta de absorción y las concentraciones pico en suero no se afectan cuando el medicamento es administrado con alimentos. Después del proceso de absorción LABorgacef® (cefadroxilo) es ampliamente distribuido en tejidos y fluidos incluyendo pleural, líquido sinovial y hueso. LABorgacef® (cefadroxilo) se excreta por el riñón por filtración glomerular y secreción tubular. Más del 90% del medicamento se excreta sin cambios por la orina en 24 horas. In vitro el cefadroxilo presenta actividad bacteriana, ya que inhibe la síntesis de la pared celular.
LABorgacef® (cefadroxilo) es activo in vitro contra microorganismos siguientes: Estreptococo betahemolítico. Estafilococo coagulasa positivo, negativo y cepas productoras de betalactámicas. Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp, Moraxella catarrhalis, H. influenzae, Salmonella spp, Shigella spp.
LABORSIM® GOTAS 30 ml
SIMETICONA
COMPOSICION:
SIMETICONA 100 mg.
Acción Terapéutica: Antiflatulento.
Indicaciones: Distensión abdominal, flatulencia, otros síntomas digestivos propios del meteorismo. Malestares gástricos por retención de gases, en lactantes y niños.
Posología: Lactantes: 12 a 24 gotas, 4 veces al día. Niños: 24 gotas 4 veces al día. Administrar las gotas en una cucharadita de agua o bien con las mamaderas. No contiene saborizantes ni colorantes.
Tranquilizante Natural®
T.N. CAPSULA
COMPOSICION:
VALERIANA 152.70 mg.
PASSIFLORA 45.64mg.
TILLO 45.64 mg.
MENTHA 14.29 mg.
VALERIANA
Insomnio
Varios estudios en adultos indican que la valeriana mejora la calidad del sueño y reduce el tiempo necesario para dormirse (latencia del sueño), hasta por 4-6 semanas. El uso permanente nocturno puede ser más eficaz que dosis únicas, viéndose mejores efectos después de 4 semanas. Se han encontrado mejores efectos en quienes duermen poco. Sin embargo, la mayoría de los estudios no han usado métodos científicos para medir la mejoría en el sueño, como son datos del patrón de sueño en un laboratorio de sueño
Trastorno de ansiedad
Varios estudios de valeriana han mostrado beneficios para reducir síntomas no específicos de la ansiedad. La valeriana también se ha administrado en combinación con otras hierbas como la pasiflora y la hierba de San Juan para tratar la ansiedad. No obstante, la mayoría de los estudios son pequeños y mal diseñados. Se necesita más investigación antes de hacer una recomendación.
Sedación
Aunque la valeriana no se ha estudiado específicamente como sedante, la evidencia de los estudios llevados a cabo con otros propósitos indica que es posible que la valeriana no tenga efectos sedantes significativos al usarse en las dosis recomendadas. Por lo tanto, a pesar de que sirve como ayuda para dormir, no parece que la valeriana cause sedación.
PASSIFLORA
La pulpa, el zumo, las flores y la infusión de las hojas del maracuyá tienen un efecto relajante, mucho más pronunciado en el caso de la infusión, que puede utilizarse como sedante ligero o como calmante para dolores musculares o cefaleas; contiene varios alcaloides, entre ellos el harmano y el harmol.
Posee también un ligero efecto vasodilatador, pero no se recomienda su utilización regular para evitar efectos tóxicos.
La flor de determinadas especies tiene efectos ligeramente alucinógenos.
TILO
El tilo es una de las plantas más importantes desde el punto de vista medicinal. Aunque apenas poseen aceites esenciales, contienen sin embargo mucílagos, taninos, azúcares y más de diez glucósidos diferentes. Éstos albergan propiedades efectivas sobre las glándulas sudoríparas (flavonoglucósidos), y son por tanto muy adecuados para su aplicación como diaforético contra los resfriados y en procesos catarrales.
Tiene propiedades aperitivas (estimulante suave del apetito); es sedante (ligeramente hipnótico), antiespasmódico, antirreumático y un reconocido diurético (entra en la composición de numerosas tisanas para estos fines); es suave hipotensor, vasodilatador y fluidificante de la sangre. Se emplea contra los espasmos, insomnio, histerias, hipocondrías, indigestiones, artritis, litiasis renal y biliar, migrañas, etc. En usos externos, la decocción de flores es muy útil en gargarismos, enjuagues de boca y cicatrizante de heridas. Las cortezas son un buen eliminador de toxinas.
MENTA
ispepsia funcional. Síntomas gastrointestinales como plenitud posprandial, meteorismo, anorexia, eructos, náuseas y vómito. Espasmolítico sobre el músculo liso del tracto gastrointestinal. Reflujo gastroesofágico incluyendo esofagitis.
LABORGAGRIP®
ANTIGRIPAL
COMPOSICION:
CLORFENIRAMINA MALEATO 2.00 mg.
FENILEFRINA 5 mg.
CAFEINA 50 mg.
ACETAMINOFEN 250 mg.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: LABorgagrip® Es una combinación de fármacos analgésicos antipiréticos, antihistamínicos y descongestivos nasales que es útil en el manejo de padecimientos ya sea de origen infeccioso, viral o alérgico, que se acompañan de fiebre, dolor, reacción histamínica como en faringitis, otitis, rinitis alérgica.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética: El acetaminofen se absorbe rápidamente y casi totalmente en el tracto gastrointestinal, las concentraciones plasmáticas llegan al máximo en 30 a 120 minutos y su vida media plasmática es de 2 a 4 horas, tiene una distribución relativamente uniforme en casi todos los líquidos corporales, se une entre 20 a 50% a proteínas plasmáticas, puede recuperarse entre el 90 al 100% del fármaco por orina, casi nada se excreta sin cambios, 60% se excreta después de la conjugación hepática con ácido glucurónico, 35% con ácido sulfúrico y 3% con cisteínas, se han detectado pequeñas cantidades de los metabolitos hidroxilados o desmetilados.
Los niños tienen menor capacidad de glucuronización del fármaco que los adultos.
Cafeína: La cafeína se absorbe bien por vía oral, se distribuye en todos los compartimentos corporales y atraviesa la placenta, el volumen aparente de distribución es generalmente 400 a 450 ml/kg, se liga aproximadamente el 35% a proteínas plasmáticas.
La cafeína es liposoluble, por lo cual, se explica su unión a proteínas plasmáticas, su gran concentración en líquido cefalorraquídeo y tejido encefálico.
Se elimina principalmente por su metabolismo hepático, 1% se recupera en la orina sin cambios, la cafeína tiene una vida media plasmática de unas 3.5 horas, existe una prolongación de su vida media en infantes de hasta 36 a 144 horas.
Los principales metabolitos de la cafeína que se encuentran en la orina son 1-metilúrico y 1-metilxantina, en mucho menor concentración se detecta 1,3-dimetilúrico, 7-metilxantina y 1,7-dimetilxantina.
Clorhidrato de fenilefrina: Se absorbe bien por vía oral y ejerce su acción farmacológica en 30 minutos, se metaboliza en el hígado e intestino por la monoaminooxidasa por glucuroconjugación, se elimina por vía renal.
Maleato de clorfenamina: Se absorbe bien por vía oral, alcanza su concentración máxima en 2 ó 3 horas y sus efectos perduran durante 4 a 6 horas, su metabolismo es hepático y sus metabolitos se eliminan por orina sin cambios, se distribuye por todo el organismo incluso en el SNC, su vida media plasmática es de 15 horas aproximadamente y su unión a proteínas plasmáticas alcanza hasta el 72% aproximadamente.
LABORGACET®
ACETAMINOFEN 120 mg/5ml
COMPOSICION:
ACETAMINOFEN 120 mg.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Analgésico-antipirético.
Está indicado para estados febriles; el dolor de leve a moderado, para el alivio del dolor de cabeza, dental, reumático y síntomas del resfriado común.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Las acciones analgésicas y antipiréticas del acetaminofen son similares a las de los salicilatos y se han atribuido a la inhibición de la ciclooxigenasa. La analgesia es de tipo central y periférica, mientras que la antipiresis se produce por una acción central sobre el centro termorregulador hipotalámico. El paracetamol es rápida y completamente absorbido del tracto gastrointestinal, las concentraciones en plasma son alcanzadas a los 20 minutos y la vida media plasmática es de dos horas después de dosis terapéuticas. Su distribución es uniforme en todos los fluidos corporales. Se asocia un 20% a proteínas plasmáticas.
Se excreta en la orina en las primeras 24 horas de 90 a 100% de la dosis como metabolitos conjugados sin acción farmacológica.
SECNIBOR®
SECNIDAZOL 500 mg
4 TABLETAS RECUBIERTAS
COMPOSICION:
SECNIDAZOL 500 mg.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Se utiliza por vía oral para el tratamiento de la amebiasis intestinal o hepática, en nefritis y vaginitis causadas por Trichomonas vaginalis.
Es útil en el tratamiento de la giardiasis intestinal, se menciona también su utilidad contra Necator, así como en la erradicación de Helicobacter pylori en combinación con inhibidores de la bomba de ácido gástrico como el lansoprazol (úlcera duodenal) e incluso, otros Bacteroides como el fragilis.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética: El secnidazol es lenta y completamente absorbido después de su administración oral, y tiene una vida media de aproximadamente 17 a 29 horas, en pacientes con amebiasis y giardiasis se tiene una respuesta de curación con 2 g (30 mg/kg en niños) en un solo día, en pacientes con amebiasis hepática se requieren tratamientos por 5 a 7 días.
Se une solamente en un 15% a proteínas plasmáticas.
Tiene una buena distribución a todo el organismo, no se han detectado grandes concentraciones en el tejido placentario. El tiempo aproximado de distribución es de 10 minutos. Debido a su absorción lenta puede permanecer más tiempo en la luz intestinal y realiza su acción in situ contra parásitos intestinales como Giardia y ameba.
Su metabolismo es probablemente en el hígado dando como resultado derivados hidroxilos y ácidos, su vida media de eliminación es aproximadamente de 20 horas, aparentemente con una vida media de eliminación en sangre de 28.8 horas y en plasma de 30.4 horas.
Farmacodinamia: El secnidazol es un derivado de los nitroimidazoles dentro de los cuales está también el metronidazol y el tinidazol.
El secnidazol posee actividad contra microorganismos anaeróbicos, y particularmente, contra gérmenes causantes de amebiasis, tricomoniasis, giardiasis y tricomoniasis vaginal. Después de la administración de una dosis de secnidazol se obtiene una erradicación de parásitos de aproximadamente 92 a 100%.
La acción del secnidazol que se ha determinado mediante estudios in vitro es por la degradación de DNA e inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos siendo efectivo durante la mitosis o sin ella.
LABORGAMED®
METRONIDAZOL 125 mg
COMPOSICION:
METRONIDAZOL 125 mg.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tricomonicida, giardicida, amebicida.
Está indicado en el tratamiento de la amebiasis intraintestinal o extraintestinal, incluyendo el absceso hepático amebiano causado por Entamoeba histolytica.
Cuando se usa en el tratamiento de la amebiasis invasiva, el metronidazol debe administrarse concomitantemente o en forma secuencial con un amebicida luminal (por ejemplo, iodoquinol, paromomicina, tetraciclina).
En el tratamiento de infecciones óseas y articulares: (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus). Septicemia bacteriana, profilaxis perioperatoria de intestino delgado y colon.
Endocarditis bacteriana, infecciones de SNC, abscesos intraabdominales, peritonitis causadas por gérmenes anaerobios sensibles al metronidazol.
En infecciones de piel y tejidos blandos: Causadas por Bacteroides spp, incluyendo el grupo B. fragilis y Clostridium spp, Fusobacterium spp, Peptococcus spp y Peptostreptococcus spp. LABorgamed® por vía oral está indicado en el tratamiento sintomático y asintomático de la tricomoniasis para ambos sexos.
Tratamiento de la balantidiasis: Está indicado en el tratamiento de la infección por Balantidium coli.
LABorgamed® es efectivo en el tratamiento de la enfermedad de Crohn del colon y puede ser de mayor beneficio en la enfermedad del intestino delgado y en las complicaciones perianales de la misma.
En el tratamiento de la colitis asociada a antibióticos: LABorgamed® se usa en el tratamiento de la colitis causada por C. difficile.
En el tratamiento coadyuvante de la gastritis o de la úlcera duodenal causada por Helicobacter pylori: Hay estudios que señalan que el metronidazol puede ser útil en el tratamiento, asociado a omeprazol, subsalicilato de bismuto o bismuto coloidal y a otros antimicrobianos como ampicilina o amoxicilina.
En el tratamiento de la giardiasis.
En el tratamiento de las infecciones periodontales: Causadas por Bacteroides spp.
En el tratamiento de la vaginosis bacteriana: Causada por Gardnerella vaginalis.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El metronidazol se absorbe bien por vía oral y su biodisponibilidad es hasta del 80%.
Se distribuye a saliva, bilis, líquido seminal, leche materna, hueso, hígado y abscesos hepáticos, pulmón y secreciones vaginales. Cruza la barrera hematoencefálica.
Su volD en adultos es de aproximadamente 0.55 l/kg y en recién nacidos de 0.54-0.81 l/kg. Su unión a proteínas es baja < 20%. Su biotransformación es hepática y se metaboliza sobre todo por oxidación de su cadena lateral, y conjugación con ácido glucurónico a 2-hidrometilación (también activo) y otros metabolitos.
En adultos: Su vida media con función hepática normal es de 8 horas (promedio de 6 a 12 horas). En daño hepático por alcohol: 18 horas (promedio de 10 a 29 horas).
En neonatos: 28-30 semanas de edad gestacional aproximadamente 75 horas. 32-35 semanas de edad gestacional aproximadamente 35 horas. 36-40 semanas de edad gestacional aproximadamente 25 horas. Su pico máximo de concentración sérica: 1 a 2 horas después de su administración oral. Después de una dosis oral de 250, 500 mg y 2 g su concentración sérica máxima es de aproximadamente 6, 12 y 40 mcg/ml, respectivamente. Su vía de eliminación es renal de 60 a 80%; de esta cantidad aproximadamente 20% se excreta por la orina sin cambio. La depuración renal es de aproximadamente 10 ml/minuto/1.73 m2. Por vía fecal se elimina del 6 al 15% y hay metabolitos inactivos en heces.
Por hemodiálisis, el metronidazol y sus metabolitos son rápidamente removidos (su vida media es corta, de aproximadamente 2.6 horas). En cambio el metronidazol no es removido en forma significativa por la diálisis peritoneal.
El metronidazol es antibacteriano y antiprotozoario. Es activo contra la mayoría de las bacterias anaerobias y protozoarios a través de provocar una reacción química reductiva intracelular por mecanismos únicos del metabolismo anaerobio. El metronidazol reducido, es citotóxico de vida corta, interacciona con el DNA lo que causa pérdida de la estructura helicoidal y ruptura de los puentes de la molécula dando como resultado una inhibición de la síntesis del ácido nucleico y la muerte celular.
LABORGAVIT®
10 FLACONETES DE 10 ml
COMPOSICION:
TIAMINA HCI (vit. B1) 50 mg.
PIRIDOXINA HCI (vit. B6) 50 mg.
CIANOCOBALAMINA (vit. B12) 30 mg.
GLICEROFOSFATO DE SODIO 50 mg.
CIPROHEPTADINA 2.5 mg.
DOSIS:
NIÑOS DE 7 A 14 AÑOS 1 FLACONETE DIARIO
ADULTOS 1 FLACONETE CADA 12 HRS.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Orexigénico no hormonal. Estimula específicamente el apetito, el aumento de peso y el crecimiento longitudinal de los niños. Además, estimula la eritropoyesis. Está indicado en cuadros de anorexia, en pérdida de peso, en retraso del crecimiento, del desarrollo y en estados de desnutrición de los niños. En anemias macrocíticas megaloblásticas. En deficiencias de las vitaminas de la fórmula.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La ciproheptadina es un agente antihistamínico H1 y antiserotonínico, posee un específico efecto estimulante del apetito, activando el centro hipotalámico del apetito. Asimismo, promueve el aumento de peso y el crecimiento longitudinal de los niños.
La ciproheptadina, administrada por vía oral, se absorbe rápida y completamente. Se metaboliza en el hígado por hidroxilación y glucuronidación. El principal metabolito que aparece en la orina es un glucurónido cuaternario de amonio.
Se excreta por vía biliar y renal. Por lo menos el 40% de la dosis aparece en la orina; sin embargo, no se detecta ciproheptadina sin modificar. Entre un 2 y 20% de la dosis aparece en las materias fecales. De esta cantidad sólo un 34% aparece sin transformar.
La vitamina B12 (cianocobalamina) es indispensable para el crecimiento y la nutrición normales. Es esencial para la hematopoyesis normal al intervenir en la síntesis de las nucleoproteínas. Es indispensable, no sólo para la maduración de los eritroblastos, también lo es para la producción normal de todas las células epiteliales, incluyendo las del tracto gastrointestinal. Es vital para el mantenimiento de la mielina a todo lo largo del sistema nervioso. En niños deficientes ejerce una influencia favorable sobre el crecimiento.
Las cobalaminas, administradas por vía oral, pueden absorberse mediante dos mecanismos. El primero y más común de los mecanismos, es mediado por el factor intrínseco y está limitado a un máximo de 1.5 a 3 mcg de vitamina B12. La cianocobalamina es la forma estable de la vitamina B12; la vitamina B12, en presencia del ácido gástrico, se liga al factor intrínseco; el complejo así formado pasa al íleon y se absorbe hacia la circulación general. La vitamina B12 se liga a una globulina del plasma formando la transcobalamina II. Este complejo se distribuye por todo el organismo y se almacena en el hígado como coenzima activa (metilcobalamina), representando el 90% de todas las reservas corporales de vitamina B12 (1 a 10 mg). Aunque se excreta por vía biliar, su principal vía de eliminación es renal, alcanzando una excreción máxima a las 8 horas. El segundo mecanismo de absorción es independiente del factor intrínseco y representa una absorción significativa solamente cuando se administra en cantidades mucho mayores de las que ocurren en las dietas normales.
La vitamina B1 (clorhidrato de tiamina), se encuentra prácticamente desprovista de acción farmacológica. Después de su absorción gastroentérica, se transforma en pirofosfato de tiamina, coenzima esencial en el metabolismo de los carbohidratos, en la descarboxilación del ácido pirúvico y del ácido a-cetoglutárico. Participa en la regeneración de la mielina, en el correcto funcionamiento de las neuronas y en la modulación de la actividad neurotransmisora del sistema nervioso. Como pirofosfato se concentra principalmente en el hígado, el cerebro, el corazón y los riñones.
Se elimina por vía renal en un 20-40% de la dosis, el resto mediante la sudoración. La carencia de tiamina se manifiesta en forma de polineuritis periférica, con síntomas neurológicos motores y sensitivos o como patología cardiovascular.
La vitamina B6 (clorhidrato de piridoxina), convertida en fosfato de piridoxal, la coenzima activa, juega un papel vital en el metabolismo de los aminoácidos y de las proteínas, mediante su intervención en los procesos de descarboxilación, transaminación y racemización. Promueve también la generación del ácido g-aminobutírico (GABA), de la dopamina, de la serotonina y de la síntesis de los neurolípidos que integran a la vaina de mielina. Su deficiencia se correlaciona con la de otros miembros del complejo B.
La piridoxina es esencial para la nutrición y el desarrollo normales. La piridoxina se absorbe rápidamente a través del tracto gastrointestinal, se metaboliza en el hígado y se elimina por el riñón. El principal producto de su excreción renal es el ácido 4-piridóxico.
La vitamina B2 (riboflavina 5'-fosfato de sodio), interviene en el metabolismo, en cualquiera de sus dos formas coenzimáticas: como fosfato de riboflavina o como riboflavina adenina dinucleótido.
Carece de acciones farmacológicas conocidas; sin embargo, fisiológicamente juega un papel coenzimático vital en los procesos de óxido-reducción de una amplia variedad de proteínas respiratorias. Su deficiencia se expresa por vascularización de la córnea, queilosis, glositis, eritema angular, dermatitis seborreica, etc., que ceden con la administración de la vitamina, conjuntamente con otros miembros del complejo B.
LABORGAZOL®
FLUCONAZOL 200 mg
4 TABLETAS
COMPOSICION:
FLUCONAZOL 200 mg.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El fluconazol es un miembro de una nueva clase de compuestos antimicóticos, los triazoles, es un potente inhibidor de la síntesis de los esteroles de los hongos y está indicado para el tratamiento de las siguientes enfermedades micóticas:
Candidiasis: Candidiasis de las mucosas, incluyendo orofaríngeas, esofágicas, broncopulmonar no invasiva, candiduria, candidiasis mucocutánea y candidiasis oral crónica atrófica.
Candidiasis sistémica incluyendo candidemia, candidiasis diseminada y otras formas de infección invasiva por Candida incluyendo infecciones del peritoneo, de endocardio y de aparato pulmonar y urinario. Candidiasis vaginal, aguda o recurrente.
Criptococosis: Incluyendo meningitis por criptococo e infecciones en otros sitios como pulmonar y cutánea.
Dermatomicosis: Tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, tinea versicolor e infecciones por Candida. Es empleado también como profilaxis de las infecciones por hongos en pacientes con tumores malignos y puede utilizarse como terapia de mantenimiento para prevenir la recaída de enfermedades por criptococo en pacientes con SIDA.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Las propiedades farmacocinéticas de fluconazol son similares después de su administración por vía intravenosa y por vía oral. Administrado por vía oral, el fluconazol se absorbe bien y los niveles plasmáticos y la biodisponibilidad sistémica son mayores al 90% de los obtenidos después de su administración intravenosa.
Su absorción después de su administración oral no se ve afectada por los alimentos.
Las concentraciones plasmáticas máximas en ayunas se alcanzan de 30 a 90 minutos con una vida media plasmática de eliminación de 30 horas, siendo estas concentraciones proporcionales a la dosis administrada.
El 90% de los niveles séricos correspondientes al estado estable se alcanza alrededor del cuarto o quinto día, cuando se administra diariamente el medicamento con una sola toma, por varios días. Su unión a proteínas es bajo siendo del 11 al 12%.
El fluconazol alcanza buena penetración en todos los líquidos corporales estudiados, logrando concentraciones en saliva y esputo similares a las plasmáticas, en líquido cefalorraquídeo alcanza aproximadamente el 80% de las concentraciones correspondientes al plasma.
La principal vía de excreción es la renal y aproximadamente el 80% de la dosis administrada se recupera en la orina como droga sin cambio. Su prolongada vida media de eliminación plasmática da la pauta para el tratamiento con dosis única de la candidiasis vaginal y dosis única diaria para todas las otras indicaciones.
El fluconazol es muy específico para inhibir las enzimas dependientes de citocromo P-450 de los hongos.
LABORGARELAX®
METOCARBAMOL + ACETAMINOFEN
400 mg + 350 mg
COMPOSICION:
METOCARBAMOL 400 mg.
ACETAMINOFEN 350 mg.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: LABorgarelax® está indicado en la fisioterapia y otras medidas para el alivio de las molestias asociadas con afecciones musculosqueléticas dolorosas agudas. El modo de acción del metocarbamol no ha sido identificado claramente, pero podría estar relacionado con sus propiedades sedantes. El metocarbamol no relaja directamente los músculos con contracción activa en el hombre.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El mecanismo de acción del metocarbamol en los humanos no ha sido establecido, pero podría deberse a depresión general del sistema nervioso central (SNC). No tiene acción directa sobre el mecanismo contráctil del músculo estriado, la placa terminal motora o la fibra nerviosa. El metocarbamol es metabolizado por desalquilación e hidroxilación; los dos metabolitos resultantes se encuentran primeramente como conjugados glucurónido y de sulfato.
El metocarbamol es absorbido rápidamente, casi en su totalidad en el tracto gastrointestinal. Después de la
administración oral de una sola dosis de metocarbamol, las concentraciones máximas del fármaco en la sangre o el suero parecen alcanzarse en aproximadamente una
o dos horas; el inicio de acción generalmente es a los
30 minutos.
El metocarbamol tiene una vida media plasmática de 0.9-1.8 horas. El metocarbamol es metabolizado en forma extensa, presumiblemente en el hígado, por desalquilación e hidroxilación. El fármaco y sus metabolitos son excretados en forma rápida y casi total en la orina.
El paracetamol es un analgésico-antipirético no narcótico, que no pertenece al grupo de los salicilatos. Produce analgesia por elevación del umbral doloroso y antipirexia por acción sobre el centro termorregulador del hipotálamo. El paracetamol es equivalente al ácido acetilsalicílico en eficacia analgésica y antipirético.
El paracetamol es absorbido por el tracto gastrointestinal en forma rápida y casi total y alcanza concentraciones plasmáticas pico en 30 a 60 minutos. Su vida media plasmática varía de 1 a 4 horas. El fármaco es extensamente metabolizado en el hígado, principalmente por conjugación con ácido glucurónico, ácido sulfúrico y cisteína. En menor grado, el fármaco es metabolizado por hidroxilación y desalquilación. De 90 a 100% del fármaco es excretado en la orina en las primeras 24 horas, principalmente, en forma de metabolitos.
